融合透皮肽与脂质体的智能递药系统:实现维罗非尼的精准皮肤靶向治疗(透皮肽作用)
【摘要】
以脂质体为载体、包封抗黑色素瘤药物维罗非尼并在表面修饰透皮促进肽TD的递药系统,TD肽可显著增强脂质体的皮肤渗透性,从而提高维罗非尼在皮肤中的积聚和对黑色素瘤的靶向抑制效果。
【中文名称】
TD肽修饰的脂质体(Liposome)负载维罗非尼(Vemurafenib, Vem)
【品 牌】
碳水科技(Tanshtech)
【保 存】
4℃保存
【规 格】
10mg-50mg,10mg/ml(浓度可以调节)
【可提供表征】
DLS、Zeta、TEM、载药率、包封率和释放曲线等
【定制】
表面标记荧光,耦联多肽、甘露糖、蛋白、抗体和其他靶向分子;可以包裹核酸等
【产品特性】
(1)TD肽(Transdermal Peptide, TD)
组成与特性: TD肽是一种由 11个氨基酸 组成的短肽,具有较强的 透皮促进能力,能够增强药物和大分子生物活性物质通过皮肤屏障的渗透。
功能作用: 在该载体系统中,TD肽被修饰在脂质体表面,可与皮肤角质层中的脂质和蛋白相互作用,增加脂质体与皮肤的亲和力和渗透性。
应用意义: 通过TD肽修饰,显著提高脂质体经皮递送效率,为皮肤『肿瘤』的局部给药提供新策略。
(2)维罗非尼(Vemurafenib, Vem)
药理作用: 维罗非尼是一种 BRAF激酶抑制剂,主要用于治疗携带 BRAF^V600E 突变的黑色素瘤。
问题与挑战: 维罗非尼具有 疏水性强、口服生物利用度低、副作用明显 等缺点,限制了其应用。
在载体中的作用: 被包封于脂质体的疏水脂相中,提高药物稳定性与溶解度,并通过局部递送减少全身毒性。
(3)脂质体(Liposome)
基本结构: 由磷脂双分子层组成的纳米囊泡,内部可包封水溶性或脂溶性药物,具有良好的生物相容性。
功能作用: 在该系统中,脂质体作为药物载体,将维罗非尼有效包封,防止药物降解;同时为TD肽修饰提供表面平台。
协同效果: 与TD肽共同作用,使药物具备透皮递送与局部靶向治疗双重功能。
碳水科技(Tanshtech)系列产品(部分)
适配体 AS1411修饰的脂质体(Liposome)负载顺铂(cisplatin, CDDP)
GE11肽修饰的CaP(磷酸钙)脂质体负载米铂(Mitaplatin)、FdUMP、亚叶酸钙、PD-L1 siRNA
PSMA 适配体 A10修饰的脂质体(Liposomes)负载α 粒子生成器 225Ac
核酸适配体AS1411修饰的脂质体纳米颗粒(LNP)负载紫杉醇(Paclitaxel, PTX)和PLK1 siRNA(siPLK1)
甘草酸(GA)和花生凝集素(PNA)修饰的脂质体(Liposomes, LPs)负载阿霉素(DOX)
Gal(半乳糖基)和Mor(吗啉基)修饰的脂质体包载姜黄素(Curcumin)










