激酶靶点筛选实验|激酶抑制剂脱靶效应Panel|化合物优化一站服务(酶为作用靶点)

爱思益普生物科技股份有限公司在激酶靶点筛选领域构建了全面且领先的技术体系，成为全球抗『肿瘤』药物研发的核心技术支柱。其激酶靶点筛选平台覆盖超400种激酶，这一规模在全球同类平台中处于领先地位，能够全面覆盖『肿瘤』相关核心激酶、信号通路关键激酶及各类突变型激酶，为药企提供“一站式”筛选基础。

平台进一步细化筛选库布局，构建了三大核心筛选体系。标准化筛选库包含207个常规激酶，所有激酶蛋白均经过质谱验证，确保序列准确性与活性稳定性，适配药企初期化合物初筛、活性快速评估等基础需求。TK家族激酶谱专门覆盖76个酪氨酸激酶（TK）家族成员，精准匹配热点靶点深度筛选、特异性验证等需求，助力药企聚焦核心靶点。Mini Kinase Panel精选60个代表性激酶，兼顾筛选效率与精准度，适配化合物特异性筛选、脱靶效应初步评估等场景。

在技术层面，平台采用多维度检测技术联用策略。放射标记滤膜结合法与ADP - Glo™荧光法分别适用于高灵敏度与高通量场景，前者通过同位素标记追踪磷酸基团转移，后者通过检测ADP生成量量化激酶活性，两者互补确保数据可靠性。微流控『芯片』技术与表面等离子共振（SPR）的引入，实现了对激酶 - 底物相互作用动力学与结合亲和力的实时监测。例如，在BRAF V600E突变黑色素瘤项目中，平台对同一批化合物进行三次独立筛选，IC50值重复性误差小于15%，为后续药物优化提供了坚实的数据基础。目前，该平台已服务全球超1000家药企，参与研发的候选化合物中15%进入临床Ⅱ期及以上阶段，彰显了强大的技术实力与行业影响力。